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USO DI RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem è un agonista del ricevitore MT1/MT2 che è
studiato per il trattamento dei disordini di sonno di ritmo
circadiano e di insonnia. L'attività completa dell'agonista
di esposizioni di Ramelteon Rozerem in vitro in cellule che
esprimono i ricevitori umani MT1 o MT2 e l'alta selettività
per i ricevitori umani MT1 e MT2 hanno confrontato al
ricevitore MT3. L'attività di Ramelteon Rozerem ai
ricevitori MT1 e MT2 si crede per contribuire alle relative
proprietà dipromozione, poichè questi ricevitori, comportati
su da melatonin endogeno, si pensano per partecipare al
mantenimento del ritmo circadiano di fondo il normale dorm-svegliano
il ciclo.
Il metabolita principale di Ramelteon Rozerem, M-II, è
attivo ed ha circa 1/10 e 1/5 di affinità obbligatoria della
molecola del genitore per i ricevitori umani MT1 e MT2,
rispettivamente ed è 17 - 25 volte meno potente che le
analisi funzionali in vitro del ramelteon. Anche se la
potenza di M-II ai ricevitori MT1 e MT2 è più bassa della
droga del genitore, M-II circola alle più alte
concentrazioni che il genitore producendo 20 - 100 volte
esposizione sistematica più meglio media una volta
confrontato a Ramelteon Rozerem.
EFFETTI DI RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem è assorbito rapidamente, con le
concentrazioni massime mediane che accadono a circa 0.75 ore
(0.5 - 1.5 ore della gamma,) dopo la somministrazione per
via orale digiunata. Anche se l'assorbimento totale di
Ramelteon Rozerem è almeno 84%, la biodisponibilità orale
assoluta è soltanto 1.8% dovuto vasto metabolismo
first-pass.
DOSAGGIO DI RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem sta introducendo da Takeda Pharmaceuticals
America, incorporazione. L'una dose quotidiana del magnesio
8 di Ramelteon Rozerem dovrebbe essere presa prima di
mezz'ora di andare a letto.
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