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UTILISATION DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem est un agoniste du récepteur MT1/MT2 étant
étudié pour le traitement des désordres de sommeil
d'insomnie et de rythme circadien. Activité d'agoniste
d'expositions de Ramelteon Rozerem la pleine in vitro en
cellules exprimant les récepteurs MT1 ou MT2 humains, et la
sélectivité élevée pour les récepteurs MT1 et MT2 humains
ont comparé au récepteur MT3. L'activité de Ramelteon
Rozerem aux récepteurs MT1 et MT2 est censée pour contribuer
à ses propriétés de dormir-promotion, car on pense ces
récepteurs, agis au moment par le melatonin endogène, pour
être impliqué dans l'entretien du rythme circadien
sous-tendant le normal dormir-réveillent le cycle.
Le métabolite principal de Ramelteon Rozerem, M-II, est en
activité et a approximativement 1/10 et 1/5 affinité
obligatoire de la molécule de parent pour les récepteurs MT1
et MT2 humains, respectivement, et est 17 - 25 fois moins
efficace que des analyses fonctionnelles in vitro de
ramelteon. Bien que le pouvoir de M-II aux récepteurs MT1 et
MT2 soit inférieur à la drogue de parent, M-II circule à des
concentrations plus élevées que le parent produisant 20 -
100 fois exposition systémique mieux moyenne une fois
comparé à Ramelteon Rozerem.
EFFETS DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem est absorbé rapidement, avec des
concentrations maximales médianes se produisant à
approximativement 0.75 heure (0.5 à 1.5 l'heure de gamme,)
après administration par voie orale jeûnée. Bien que toute
l'absorption de Ramelteon Rozerem soit au moins 84%, la
disponibilité biologique orale absolue est seulement 1.8%
dus au métabolisme de premier passage étendu.
DOSAGE DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem est lancé sur le marché par Takeda
Pharmaceuticals Amérique, incorporation. L'une dose
quotidienne du magnésium 8 de Ramelteon Rozerem devrait être
prise avant une demi-heure d'aller au lit.
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