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USO DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem es un agonista del receptor MT1/MT2 que es
estudiado para el tratamiento de los desórdenes del sueño
del insomnio y del ritmo circadian. La actividad completa
del agonista de las demostraciones de Ramelteon Rozerem in
vitro en las células que expresaban los receptores humanos
MT1 o MT2, y la alta selectividad para los receptores
humanos MT1 y MT2 compararon al receptor MT3. La actividad
de Ramelteon Rozerem en los receptores MT1 y MT2 se cree
para contribuir a sus características dormir-que promueven,
pues estos receptores, actuados sobre por el melatonin
endógeno, se piensan para ser implicados en el mantenimiento
del ritmo circadian subyacente el normal dormir-despiertan
el ciclo.
El metabolite principal de Ramelteon Rozerem, M-II, es
activo y tiene aproximadamente 1/10 y 1/5 afinidad
obligatoria de la molécula del padre para los receptores
humanos MT1 y MT2, respectivamente, y es 17 - 25 veces menos
potente que análisis funcionales ines vitro del ramelteon.
Aunque la potencia de M-II en los receptores MT1 y MT2 es
más baja que la droga del padre, M-II circula en
concentraciones más altas que el padre produciendo 20 - cien
veces exposición systemic mejor mala cuando está comparado a
Ramelteon Rozerem.
EFECTOS DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem se absorbe rápidamente, con las
concentraciones máximas medianas ocurriendo en
aproximadamente 0.75 horas (0.5 a 1.5 las horas de la gama,)
después de la administración oral ayunada. Aunque la
absorción total de Ramelteon Rozerem es por lo menos el 84%,
la biodisponibilidad oral absoluta es solamente 1.8% debido
al metabolismo de primer paso extenso.
DOSIFICACIÓN DE RAMELTEON ROZEREM
Ramelteon Rozerem está siendo puesto por Takeda
Pharmaceuticals América, incorporación. La una dosis diaria
del magnesio 8 de Ramelteon Rozerem se debe tomar antes de
la media hora de irse a la cama.
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